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Farmacologia
Azione farmacologica - antinfiammatorio, antiallergico, immunosoppressivo, anti-shock, glucocorticoide.
Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare; provoca l'espressione o la depressione dell'mRNA, cambiando la formazione di proteine sui ribosomi, compresi gli effetti cellulari medianti della lipocortina. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione dell'acido arachidonico e inibisce la biosintesi di endoperossidi, PG, leucotorieni, che promuovono infiammazione, allergie, ecc. Impedisce il rilascio di mediatori infiammatori da eosinofili e mastociti. Inibisce l'attività dell'ialuronidasi, della collagenasi e delle proteasi, normalizza le funzioni della matrice extracellulare della cartilagine e del tessuto osseo. Riduce la permeabilità capillare, stabilizza le membrane cellulari, incluso il lisosomiale, inibisce il rilascio di citochine (interleukins 1 e 2, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. Colpisce tutte le fasi dell'infiammazione, l'effetto antiproliferativo è dovuto all'inibizione della migrazione dei monociti nel fuoco infiammatorio e alla proliferazione dei fibroblasti. Provoca involuzione del tessuto linfoide e della linfopenia, che porta all'immunosoppressione. Oltre a ridurre il numero di linfociti T, il loro effetto sui linfociti B diminuisce e la produzione di immunoglobuline è inibita. L'effetto sul sistema di complemento è quello di ridurre la formazione e aumentare la rottura dei suoi componenti. L'effetto antiallergico è una conseguenza dell'inibizione della sintesi e della secrezione di mediatori allergici e di una diminuzione del numero di basofili. Ripristina la sensibilità dei recettori adrenergici alle catecolamine. Accelera il catabolismo proteico e riduce il loro contenuto nel plasma, riduce l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici e aumenta la gluconeogenesi nel fegato. Stimola la formazione di proteine enzimatiche nel fegato, tensioattivi, fibrinogeni, eritropoietina, lipomodulina. Provoca la ridistribuzione del grasso (aumenta la lialisi del tessuto adiposo delle estremità e la deposizione di grasso nella metà superiore del corpo e sul viso). Favorisce la formazione di acidi grassi e trigliceridi più elevati. Diminuisce l'assorbimento e aumenta l'escrezione di calcio; ritarda il sodio e l'acqua, la secrezione di ACTH. Ha un effetto anti-shock.
Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, Tmax - 1 2 ore. Nel sangue si lega (60 70%) a una specifica proteina portante - transcortina. Passa facilmente attraverso le barriere istoematologiche, tra cui la BBB e placentare. È biotrasformato nel fegato (principalmente coniugazione con acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. T1 / 2 dal plasma - 3-4,5 ore, T1 / 2 dai tessuti - 36-54 ore. Viene escreto dai reni e attraverso l'intestino, penetra nel latte materno.
Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, penetra bene nell'epitelio della cornea e della congiuntiva, mentre le concentrazioni terapeutiche dei farmaci sono create nell'umorismo acquoso dell'occhio. Con infiammazione o danni alla mucosa, il tasso di penetrazione aumenta.
Applicazione della sostanza Dexametasone
Per uso sistemico (parenterale e orale)
Shock (ustione, anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, tossico, cardiogenico, trasfusione di sangue, ecc.); edema cerebrale (anche con tumori, lesioni cerebrali traumatiche, intervento neurochirurgico, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); asma bronchiale, stato asmatico; malattie sistemiche del tessuto connettivo (tra cui lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide, scleroderma, periarterite nodosa, dermatomiosite); crisi tireotossica; coma epatico; avvelenamento con liquidi cauterizzanti (al fine di ridurre l'infiammazione e prevenire le cicatrici); malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni, tra cui artrite gottosa e psoriasica, osteoartrite (compresa la post-traumatica), poliartrite, periartrite della scapola della spalla, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite giovanile, sindrome di Still negli adulti, borsite, tendosinovite non specifica, sinovite, epicondilite; febbre reumatica, cardio malattia reumatica acuta; malattie allergiche acute e croniche: reazioni allergiche a farmaci e alimenti, malattia del siero, orticaria, rinite allergica, febbre da fieno, angioedema, esantema farmacologico; malattie della pelle: pemfigo, psoriasi, dermatite (dermatite da contatto che colpisce una grande superficie della pelle, atopica, esfoliativa, herpetiformis bollosa, seborroica, ecc.), eczema, toxidermia, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Jones); malattie allergiche degli occhi: ulcere corneali allergiche, forme allergiche di congiuntivite; malattie infiammatorie degli occhi: oftalmia simpatica, grave uveite anteriore e posteriore lenta, neurite ottica; insufficienza surrenale primaria o secondaria (compresa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali); iperplasia surrenale congenita; malattia renale di genesi autoimmune (compresa la glomerulonefrite acuta), sindrome nefrotica; tiroidite subacuta; malattie degli organi ematopoietici: agranulocitosi, panmielopatia, anemia (compresa l'emolitica autoimmune, ipoplastica congenita, eritroblastopenia), purpura trombocitopenica idiopatica, trombocitopenia secondaria negli adulti, linfoma (Hodgkin, non Hodgkin, linfoma), malattie polmonari da leucemia: alveolite acuta, fibrosi polmonare, sarcoidosi II III stadio; meningite tubercolare, tubercolosi polmonare, polmonite da aspirazione (solo in combinazione con una terapia specifica); malattia del berillio, sindrome di Loeffler (resistente ad altre terapie); tumore del polmone (in combinazione con la citostatica); sclerosi multipla; malattie del tratto gastrointestinale (per rimuovere il paziente da uno stato critico): colite ulcerosa, malattia di Crohn, enterite locale; epatite; prevenzione della reazione di rigetto dell'innesto; ipercalcemia tumorale, nausea e vomito durante la terapia citostatica; mieloma multiplo; condurre un test nella diagnosi differenziale di iperplasia (iperfunzione) e tumori della corteccia surrenale.
Per uso topico
Intra-articolare, periarticolare. Artrite reumatoide, artrite psoriasica, spondilite anchilosante, malattia di Reiter, osteoartrite (in presenza di segni pronunciati di infiammazione articolare, sinovite).
Congiuntivale. Congiuntivite (non purulente e allergica), cheratite, cheratocongiuntivite (senza danni all'epitelio), irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, episclerite, sclerite, uveite di varia genesi, retinite, neurite della neurologia epulbarica superficiale, retinite cornea), infiammazione dopo lesioni agli occhi e operazioni oculari, oftalmia simpatica.
Nel canale uditivo esterno. Malattie allergiche e infiammatorie dell'orecchio, compresa l'otite.
Desametasone nello sport
A causa di una forte diminuzione della secrezione di ormoni catabolici, in particolare - cortisolo, metabolismo durante l'assunzione di desametasone si sposta bruscamente verso l'anabolismo. Sullo sfondo anche di piccole dosi di androgeni, questo può portare a significativi guadagni nella massa muscolare. A volte l'aumento di peso va solo lungo la via grassa (il desametasone aumenta la sintesi degli acidi grassi). Ed è anche possibile sopprimere la secrezione di testosterone, che al di fuori del "corso" di AAS può semplicemente provocare un catastrofico "collasso" della massa muscolare. Quindi, se avete già deciso l'uso di desametasone, farlo solo sullo sfondo dell'uso di androgeni e steroidi anabolizzanti. L'uso del desametasone porta anche a un recupero più rapido dopo l'esercizio fisico - ancora una volta sopprimendo la secrezione di ormoni catabolici. Quindi, per gli atleti di forza, può essere un farmaco molto utile.
Molto spesso gli sport sono accompagnati da dolore alle articolazioni o ai tendini e questo farmaco viene in soccorso, che ha un alto effetto antinfiammatorio. È in grado di eliminare tutti i dolori in soli 24 ore. Indipendentemente dalla loro causalità e posizione locale.
Se si utilizza Dexametasone leggermente superiore al dosaggio minimo, allora inizia a trattenere l'acqua nel corpo. E con una piccola ritenzione idrica nel corpo (da qualche parte tra 1000-2000 ml), la lubrificazione delle articolazioni migliora, il che ha un effetto positivo su di esse. Ma con l'aumento del dosaggio, aumenta la ritenzione idrica, che è accompagnata da effetti negativi come aumento della pressione e lentezza.
Il desametasone è adatto a chi ha un cattivo appetito. Da quando mangi di più. Più velocemente ti riprendi dagli allenamenti e più velocemente guadagni massa muscolare.
Dosaggio
Nel caso dell'uso del desametasone nel bodybuilding, è molto importante non esagerare con i dosaggi. In questo caso, "di più" significa solo "peggio" - gli effetti collaterali iniziano a "uscire" con la stessa incredibile forza. In ogni caso, vale la pena fermarsi al minimo - 0,5-1,5 mg (1-3 compresse) al giorno. La dose giornaliera viene assunta una volta al giorno - al mattino dopo un pasto, il giorno libero dall'allenamento, o di nuovo dopo un pasto, un'ora e mezza prima dell'allenamento. Durante il "corso" del desametasone, non è necessario utilizzare l'ormone della crescita esogeno, a causa della capacità del desametasone di indebolire notevolmente l'effetto di quest'ultimo. L'accettazione del desametasone dovrebbe essere effettuata in brevi "corsi" - è meglio che la loro durata non superi le 2-3 settimane. Il più giustificato è l'uso del desametasone solo nei giorni di allenamento. In questo caso, può essere applicato per un periodo di tempo più lungo.
Interazione
Ridurre gli effetti terapeutici e tossici di barbiturici, fenitoina, rifampicina (accelerare il metabolismo), ormone della crescita, antiacidi (ridurre l'assorbimento), aumentare - contraccettivi orali contenenti estrogeni, il rischio di aritmie e ipokaliemia - glicosidi cardiaci e diuretici, la probabilità di edema - e ipertensione arteriosa grave ipokaliemia, insufficienza cardiaca e osteoporosi - anfotericina B e inibitori dell'anidrasi carbonica, il rischio di lesioni erosive e ulcerative e sanguinamento dal tratto gastrointestinale - FANS.
Se usato contemporaneamente con vaccini antivirali vivi e sullo sfondo di altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione del virus e lo sviluppo di infezioni. Indebolisce l'attività ipoglicemica dell'insulina e degli agenti antidiabetici orali, anticoagulante - cumarine, diuretico - diuretico, immunotropico - vaccinazione (sopprime la produzione di anticorpi). Compromette la tolleranza dei glicosidi cardiaci (causa carenza di potassio), riduce la concentrazione di salicilati e praziquantel nel sangue.
EFFETTI COLLATERALI
Per quanto riguarda la pratica sportiva, un fenomeno molto spiacevole è l'aumento del rischio di osteoporosi - la fragilità delle ossa può aumentare a causa del fatto che il farmaco mostra un effetto antagonistico in relazione alla vitamina D (c'è una "lisciviazione" di calcio dalle ossa). Inoltre, con l'uso a lungo termine del desametasone, i legamenti non solo diventano elastici, ma si ammorbidiscono, il che, ovviamente, dovrebbe anche essere evitato.
Il desametasone non può essere raccomandato per coloro che hanno una tendenza al diabete, e ancora di più per coloro che soffrono di questa malattia - l'uso di questo farmaco aumenta la resistenza all'insulina. Non dovresti usare il farmaco per ulcere allo stomaco o duodenali, nonché per insufficienza renale. Durante le malattie infettive, l'assunzione di desametasone deve essere interrotta.
