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Gruppo farmacologico Agente metabolico.
Farmacodinamica
La fosfocreatina gioca un ruolo importante nel meccanismo energetico della contrazione muscolare. È una riserva di energia nelle cellule del miocardio e dei muscoli scheletrici ed è utilizzata per la ri-sintesi dell'acido triphosforico adenosina (ATP), la cui idrolisi rilascia energia per garantire la riduzione dell'actomiosina.
L'insufficiente apporto energetico ai cardiomiociti associato a un rallentamento dei processi ossidativi è un meccanismo chiave per lo sviluppo e la progressione dei danni miocardici. La mancanza di fosfocreatina porta a una diminuzione della forza della contrazione miocardica e della sua capacità di recupero funzionale. Nella lesione del miocardio, c'è una stretta correlazione tra la quantità di composti fosforilati ricchi di energia nelle cellule, la vitalità delle cellule e la loro capacità di ripristinare la contrattilità.
Studi preclinici e clinici hanno dimostrato l'effetto cardioprotettivo della fosfocreatina, che si manifesta in un effetto positivo dose-dipendente con effetti tossici sul miocardio di isoprenalina, tiroxina, emetina, p-nitrofenolo; in un effetto inotropico positivo con una carenza di glucosio, ioni di calcio o un sovradosaggio di ioni di potassio; nel ridurre l'effetto inotropico negativo causato dall'anossia.
Inoltre, l'aggiunta di fosfocreatina a soluzioni cardioplegiche ad una concentrazione di 10 mmol / L migliora l'effetto cardioprotettivo:
- il rischio di ischemia miocardica è ridotto con l'innesto di bypass cardiopolmonare;
- il rischio di sviluppare aritmia di riperfusione durante l'infusione è ridotto prima dello sviluppo dell'ischemia regionale sperimentale a seguito della legatura sul ramo discendente anteriore dell'arteria coronarica sinistra per 15 minuti;
- riduce la degradazione dell'ATP e della fosfocreatina nelle cellule del miocardio, preserva la struttura dei mitocondri e del sarcolemma, migliora il processo di recupero funzionale del miocardio dopo l'arresto cardiaco causato dalla somministrazione di una grande dose di potassio e riduce la frequenza di aritmia di riperfusione.
La fosfocreatina ha un effetto cardioprotettivo negli esperimenti con infarto del miocardio e aritmie causate dall'occlusione coronarica: preserva il pool cellulare di nucleotidi di adenina inibendo gli enzimi che causano il loro catabolismo, inibisce la degradazione dei fosfolipidi, possibilmente migliora il microcircolo nella zona di ischemia mediata dalla soppressione dell'acido adifocitico, stabilizza i parametri emodinamici, previene una forte diminuzione dei parametri funzionali del cuore , ha un effetto antiaritmico, riduce la frequenza e la durata della fibrillazione ventricolare e limita la zona di infarto del miocardio.
Il neotone (fosfocreatina) è un farmaco che migliora il metabolismo del miocardio e del tessuto muscolare.
Fosfocreatina - si trova in alta concentrazione nel miocardio, muscoli scheletrici, muscoli lisci, retina, cellule del tessuto nervoso, spermatozoi. Svolge un ruolo chiave nell'approvvigionamento energetico della contrazione muscolare, effettuando il trasporto intracellulare di energia dai luoghi di produzione ai luoghi di utilizzo. Con l'esaurimento dei depositi di fosfocreatina, la cellula perde la sua capacità di contrarsi anche se c'è una quantità sufficiente di ATP.
Neoton fornisce il trasporto di energia intracellulare, rallenta la diminuzione della contrattilità del muscolo cardiaco durante l'ischemia. Neotone inibisce l'aggregazione piastrinica e aumenta la plasticità delle membrane degli erytrociti.
Dopo essere stata introdotta nel sangue, la fosfocreatina esogena viene inattivata molto più lentamente dell'ATP. Inoltre, questo composto ha la proprietà di accumularsi selettivamente nei tessuti con un aumento del tasso metabolico.
L'effetto positivo sul metabolismo del miocardio e sulla microcircolazione consente a Neoton di essere utilizzato in medicina dello sport per prevenire gli effetti avversi del sovrallenamento fisico.
Inoltre, Neoton può essere usato in neurologia per trattare pazienti con compromissione acuta della circolazione cerebrale.
Farmacocinetica:
Con una singola infusione endovenosa, la massima concentrazione del farmaco nel sangue viene determinata per 1-3 minuti.
L'emifase nella fase veloce è di 30-35 minuti. L'emifase nella fase lenta è di diverse ore. Viene escreto dai reni.
La maggior parte del farmaco si accumula nei muscoli scheletrici, nel miocardio e nel cervello. Nei tessuti del fegato e dei polmoni, l'accumulo del farmaco è insignificante.
Indicazioni neotono per l'uso:
Interazione farmacologica:
Se usato come parte della terapia complessa, Neoton aumenta l'efficacia dei farmaci antiaritmici, antianginali e cardiotonici.
INDICAZIONI PER L'USO di Neoton (Fosfocreatina) NELLO SPORT
